Bumetanid

Handelsnamen: Bumex, Burine, Burinex, Edemex, Fordiuran, Fontego, Lixil
Synonyme: 3-Butylamino-4-phenoxy-5-sulfamoylbenzoesäure, PF1593
Englisch: Bumetanide

Definition

Bumetanid ist ein zur Wirkstoffklasse der Schleifendiuretika gehörendes Arzneimittel, das u. a. in der Therapie der Herzinsuffizienz angewendet wird.

Chemie

Es handelt sich um ein schnell wirkendes, aber in seiner Wirkungsdauer kurzes Saludiuretikum. Bumetanid hat die Summenformel C₁₇H₂₀N₂O₅S und eine molare Masse von 364,42 g/mol. Bei Zimmertemperatur liegt Bumetanid als weißes Pulver vor. Der Schmelzpunkt liegt im Bereich von etwa 235 – 238 °C. Der Wirkstoff ist in Wasser unlöslich; gut löslich dagegen ist er in Aceton und Pyridin, sowie in sämtlichen Benzol-haltigen Verbindungen.

Wirkmechanismus

Bumetanid hemmt den Na-K-2Cl-Cotransporter im aufsteigenden Teil der Henle-Schleife. Dadurch wird die Reabsorption von Natrium in den Nieren behindert und es kommt zu einer deutlichen Steigerung der Diurese. Bei Patienten mit normaler Nierenfunktion ist Bumetanid etwa 40mal wirksamer als das verwandte Furosemid.

Pharmakokinetik

Die Bioverfügbarkeit von Bumetanid beträgt bei oraler Gabe etwa 90 %. Die Plasmaproteinbindung liegt bei 87%. Maximale Plasmakonzentrationen werden 30 bis 120 Minuten nach der Einnahme erreicht. Die Plasmahalbwertszeit wird mit 60 bis 90 Minuten angeben.

Bumetanid wird überwiegend durch Oxidation der N-Butyl-Seitenkette und anschließende Glucuronisierung zu unwirksamen Metaboliten verstoffwechselt. Die Ausscheidung erfolgt zu 80% renal zu 20% biliär.

Indikationen

Nebenwirkungen

Wechselwirkungen

Bumetanid kann die Wirkung von Antidepressiva, Antihypertensiva und Entzündungshemmern verstärken.